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[发明专利]蓝萼甲素衍生物及其制备方法和应用-CN201510138029.0有效
发明人：李云森;陈子珺;邓世平;冯海梅;魏中元;李勇;刘乾;陈祥 -专利权人：苏州沪云肿瘤研究中心股份有限公司
申请日： 2015-03-26 - 公布日： 2017-06-20 - 主分类号： C07C225/12 文献下载
摘要：本发明涉及蓝萼甲素衍生物、蓝萼甲素衍生物经酸化后得到其盐及其合成方法，以蓝萼甲素和含氮化合物为反应原料，在一定的催化剂、溶剂和温度下反应，即可得到本发明蓝萼甲素衍生物，衍生物经酸化后可得到其盐，大大提高了其水溶性经修饰后的蓝萼甲素衍生物盐可用于制成药物制剂，更好的发挥其对肿瘤和自身免疫疾病的治疗作用。
蓝萼甲素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种蓝萼甲素衍生物及其制备方法和应用-CN201210015481.4有效
发明人：白素平;叶丹丹;房立真;黄锋;李生莹;孙彭利;海广范;周楠茜 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2012-01-16 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C07D319/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种蓝萼甲素衍生物及其制备方法和应用，该蓝萼甲素衍生物为蓝萼甲素的7α，14β-位的2个羟基与各种醛(酮)缩醛(酮)化的衍生物。本发明提供的衍生物目标产物明确，无其它异构体产生，产物容易纯化，产率高。
一种蓝萼甲素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]蓝萼甲素衍生物、制备方法及其用途-CN200910048554.8无效
发明人：李云森;陈子珺;檀爱民;程萍;雷启福 -专利权人：苏州金昊药业开发有限公司
申请日： 2009-03-31 - 公布日： 2010-10-06 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了蓝萼甲素(GLA)衍生物、制备方法及其用途。所述蓝萼甲素(GLA)衍生物以蓝萼甲素(GLA)为主体，是二萜类物质，具有贝壳杉烷型结构、羰基、多肽cNGQGEQc和/或羟基。本发明采用香茶菜药材(地上部分)作为原料，进行粉碎、提取、溶液处理、过柱、重结晶等得到蓝萼甲素(GLA)，再和多肽cNGQGEQc进行进一步的乙酰化反应，得到所述蓝萼甲素(GLA)衍生物。所述蓝萼甲素(GLA)衍生物具有较高的抗癌活性，对于肺癌、肝癌、鼻咽癌、淋巴瘤、黑色素瘤和骨髓性白血病多种肿瘤细胞均有显著的抑制，尤其对于肺癌具有靶向作用，可以针对性地治疗肺癌。
蓝萼甲素衍生物制备方法及其用途

[发明专利]一种蓝萼甲素衍生物及其制备方法和用途-CN201910001662.3在审
发明人：段小涛;秦炳杰 -专利权人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
申请日： 2019-01-02 - 公布日： 2019-04-19 - 主分类号： C07D319/14 文献下载
摘要：本发明公开了一类由以下通式(1)表示的蓝萼甲素衍生物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的盐、结晶水合物及溶剂合物，以及该类蓝萼甲素衍生物及其制备方法和用途。根据本发明的蓝萼甲素衍生物水溶性良好，且生物利用度更高，体外生物学实验证明本发明的蓝萼甲素衍生物具有更高的抗肿瘤活性，对自身免疫性疾病具有良好的效果。
蓝萼甲素衍生物制备自身免疫性疾病非对映异构体对映异构体结晶水合物抗肿瘤活性生物利用度体外生物学溶剂合物外消旋体混合物可接受

[发明专利]蓝萼甲素酸酯衍生物及其制备方法和应用-CN200910056457.3无效
发明人：李云森;陈子珺;程萍;雷启福 -专利权人：上海金昊药业开发有限公司
申请日： 2009-08-14 - 公布日： 2011-03-30 - 主分类号： C07C69/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种蓝萼甲素酸酯衍生物的结构、制备方法及其在治疗癌症中的应用。所述蓝萼甲素酸酯衍生物的分子结构的通式如下：其中，R1、R2为丁二酸取代基-C4H5O4、戊二酸取代基-C5H7O4、丁二酸的甘氨酸衍生物取代基-C6H8NO5、戊二酸的甘氨酸衍生物取代基-C7H10NO5或-OH。本发明所公开的制备方式是在四氢呋喃和4-二甲氨基吡啶存在的条件下，将经提取处理后的蓝萼甲素与丁二酸或戊二酸反应，得到本发明所公开的蓝萼甲素的丁二酸酯或蓝萼甲素的戊二酸酯，随后在四氢呋喃和磷酸盐缓冲溶液的条件下，将所得蓝萼甲素的酸酯衍生物依次与N-羟基琥珀酰亚胺、甘氨酸反应，得到本发明所公开的蓝萼甲素的酸酯与甘氨酸的衍生物。
蓝萼甲素酸酯衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种蓝萼甲素的噻唑衍生物及其制备方法和应用-CN201410606018.6有效
发明人：白素平;陈亮辉;黄锋;刘巍;海广范;李婷;任茜;周慧超 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2014-10-30 - 公布日： 2015-02-18 - 主分类号： C07D277/60 文献下载
摘要：本发明涉及一种蓝萼甲素的噻唑衍生物，该类衍生物具有式II所示结构，其中R为氢、烷烃基、烯烃基、芳香烃基。本发明涉及的蓝萼甲素的噻唑衍生物，经细胞毒活性评价实验，结果发现具有很强的人肿瘤细胞增殖抑制活性，活性优于母体化合物蓝萼甲素。
一种蓝萼甲素噻唑衍生物及其制备方法应用

[发明专利]蓝萼甲素的葡萄糖衍生物及其制备方法和应用-CN201510027426.0有效
发明人：白素平;李婷;尹志奎;黄锋;刘兆敏;海广范;陈亮辉;任茜茜;周慧超;张荒荒 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2015-01-20 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明涉及一种蓝萼甲素的葡萄糖衍生物，该类衍生物具有式I或式II所示结构。其中，R1为氢或甲氧基，R2为氢或乙酰基，n为0或1。本发明还涉及所述葡萄糖衍生物的制备方法和应用，经细胞毒活性评价实验，结果发现蓝萼甲素的葡萄糖衍生物具有较强的人肿瘤细胞增殖抑制活性，活性优于母体化合物蓝萼甲素。
蓝萼甲素葡萄糖衍生物及其制备方法应用

[发明专利]蓝萼甲素衍生物及其药学上可接受的盐的剂型-CN201510243692.7在审
发明人：李云森;陈子珺;邓世平;冯海梅;刘乾;李勇;陈祥;魏中元 -专利权人：苏州沪云肿瘤研究中心股份有限公司
申请日： 2015-05-13 - 公布日： 2015-09-09 - 主分类号： A61K31/122 文献下载
摘要：本发明涉及蓝萼甲素衍生物及其药学上可接受的盐的剂型，蓝萼甲素衍生物盐作为主料和若干附加剂制成剂型，所述剂型包括以下一种或几种：注射剂、固体制剂、外用制剂、栓剂、气雾剂。本发明的蓝萼甲素衍生物及其盐的组合物各种剂型具有很好的水溶性，将其应用到药物中，口服生物利用度好。通过本发明的蓝萼甲素衍生物及其盐的组合物可以开发若干种剂型，可以应用于抗自身免疫和抗肿瘤药物开发领域中，有望填补系统性红斑狼疮、银屑病和三阴乳腺癌的药物空白。
蓝萼甲素衍生物及其药学可接受剂型

[发明专利]蓝萼甲素的脂肪酸衍生物及其制备方法和应用-CN200910056458.8无效
发明人：李云森;陈子珺;程萍;雷启福 -专利权人：上海金昊药业开发有限公司
申请日： 2009-08-14 - 公布日： 2011-03-30 - 主分类号： C07C69/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种蓝萼甲素的脂肪酸衍生物的结构、制备方法及其在治疗癌症中的应用。所述蓝萼甲素的脂肪酸衍生物的分子结构的通式如下：其中，R1、R2为蓝萼甲素脂肪酸衍生物及其制备方法应用

[发明专利]蓝萼甲素在制备预防、治疗牙周病产品中的用途-CN202010898221.0有效
发明人：宋忠臣;周薇;周鲁先;杨钰婷;何智妍;胡苡;宋莉 -专利权人：上海交通大学医学院附属第九人民医院;上海艾济生物科技有限公司;南昌大学第二附属医院
申请日： 2020-08-31 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： A61K31/122 文献下载
摘要：本发明涉及牙周病治疗产品领域，特别是涉及蓝萼甲素在制备预防、治疗牙周病产品中的用途，所述牙周病包括牙龈病和牙周炎。所述蓝萼甲素包括蓝萼甲素衍生物、天然蓝萼甲素以及它们的可溶性盐。本发明还提供蓝萼甲素在抑制牙龈卟啉单胞菌活性中的用途。本发明的蓝萼甲素可用于制备预防、治疗牙周病产品，而且无耐药性问题。
蓝萼甲素制备预防治疗牙周病产品中的用途

[发明专利]多肽类蓝萼甲素衍生物及其制备方法和应用-CN200910056462.4无效
发明人：李云森;陈子珺;程萍;雷启福 -专利权人：上海金昊药业开发有限公司
申请日： 2009-08-14 - 公布日： 2011-03-30 - 主分类号： C07K5/09 文献下载
摘要：本发明公开了多肽类蓝萼甲素衍生物的结构、制备方法及其在治疗癌症中的应用。所述多肽类蓝萼甲素衍生物的分子结构的通式如下：其中，R1、R2为-OH或甲氨基吡啶存在的条件下，将经提取处理后的蓝萼甲素与丁二酸反应，随后在四氢呋喃和二氯乙烷存在的条件下将得到的蓝萼甲素的丁二酸酯与N-羟基琥珀酰亚胺反应得到中间产物，最后在四氢呋喃和磷酸盐缓冲液存在的条件下，将所得中间产物与直链多肽进行衍生化反应，从而制备得到本发明所公开的多肽类蓝萼甲素衍生物。
多肽类蓝萼甲素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]酰氯化蓝萼甲素衍生物及其制备方法和应用-CN200910056459.2无效
发明人：李云森;陈子珺;程萍;雷启福 -专利权人：上海金昊药业开发有限公司
申请日： 2009-08-14 - 公布日： 2011-03-30 - 主分类号： C07C69/78 文献下载
摘要：本发明公开了一种酰氯化蓝萼甲素衍生物的结构、制备方法及其在治疗癌症中的应用。所述酰氯化蓝萼甲素衍生物的分子结构的通式如下：其中，R1为苯甲酰氯取代基-C7H6O2、苯磺酰氯取代基-C6H6O3S2或-OH，R2为苯甲酰氯取代基-C7H6O2、苯磺酰氯取代基-C6H6O3S2或-OH。本发明所公开的制备方式是在三乙胺和4-二甲氨基吡啶存在的条件下，将经提取处理后的蓝萼甲素与苯甲酰氯或苯磺酰氯反应，从而制备得到本发明所公开的酰氯化蓝萼甲素衍生物。
氯化蓝萼甲素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物及其制备方法和应用-CN200910056455.4无效
发明人：李云森;陈子珺;程萍;雷启福 -专利权人：上海金昊药业开发有限公司
申请日： 2009-08-14 - 公布日： 2011-03-30 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物的结构、制备方法及其在治疗癌症中的应用。所述具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物的分子结构的通式如下：其中，R1、R2为-OH或甲氨基吡啶存在的条件下，将经提取处理后的蓝萼甲素与丁二酸反应，随后在四氢呋喃和二氯乙烷存在的条件下将得到的蓝萼甲素的丁二酸酯与N-羟基琥珀酰亚胺反应得到中间产物，最后在四氢呋喃和磷酸盐缓冲液存在的条件下，将所得中间产物与环状八肽进行衍生化反应，从而制备得到本发明所公开的具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物。
具有环状结构蓝萼甲素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]蓝萼甲素衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201310535621.5有效
发明人：金永生;刘洪川;陈海生;赵卫权 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2013-11-01 - 公布日： 2014-02-26 - 主分类号： C07C69/78 文献下载
摘要：本发明提供一类具有通式I所示的蓝萼甲素衍生物，本发明的化合物经体外抗肿瘤实验测试，结果显示本发明的蓝萼甲素衍生物均有明显的抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物。
蓝萼甲素衍生物及其制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]蓝萼丁素衍生物、制备方法及其用途-CN200910048552.9无效
发明人：李云森;陈子珺;檀爱民;程萍;雷启福 -专利权人：苏州金昊药业开发有限公司
申请日： 2009-03-31 - 公布日： 2010-10-06 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了蓝萼丁素(GLD)衍生物、制备方法及其用途。所述蓝萼丁素(GLD)衍生物以蓝萼丁素(GLD)为主体，是二萜类物质，具有贝壳杉烷型结构、羰基、多肽cNGQGEQc和/或羟基。本发明采用香茶菜药材(地上部分)作为原料，进行粉碎、提取、溶液处理、过柱、重结晶等得到蓝萼丁素(GLD)，再和多肽cNGQGEQc进行进一步的乙酰化反应，得到所述蓝萼丁素(GLD)衍生物。所述蓝萼丁素(GLD)衍生物具有较高的抗癌活性，对于肺癌、肝癌、鼻咽癌、淋巴瘤、黑色素瘤和骨髓性白血病多种肿瘤细胞均有显著的抑制，尤其对于肺癌具有靶向作用，可以针对性地治疗肺癌。
蓝萼丁素衍生物制备方法及其用途

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